=ANTIAYPHILITIC AGENTS AND THEIR EFFECTIVENESS

Daria Sergeevna Nefedova; Нефедова Дарья Сергеевна; Alexsandr Yurevich Frolov; Фролов Александр Юрьевич; Ivan Andreevich Razenkov; Разенков Иван Андреевич; Diana Gurgenovna Kazaryan; Казарян Диана Гургеновна; Alina Leonidovna Kotova; Котова Алина Леонидовна

=ANTIAYPHILITIC AGENTS AND THEIR EFFECTIVENESS

Authors: Nefedova D.S.¹, Frolov A.Y.¹, Razenkov I.A.¹, Kazaryan D.G.¹, Kotova A.L.¹
Affiliations:
1. Voronezh State Medical University named after N.N. Burdenko
Issue: Vol 12 (2023): MATERIALS OF THE XIX INTERNATIONAL BURDENKOVO SCIENTIFIC CONFERENCE APRIL 20-22, 2023
Pages: 561-563
Section: Фармакология
URL: https://new.vestnik-surgery.com/index.php/2415-7805/article/view/8497

Cite item

Full Text

Abstract
Full Text
About the authors
References
Statistics

Abstract

Relevance:

Syphilis is a disease that represents one of the serious problems of medicine, characterized by a rather high number of registered patients, difficulties in diagnosis and treatment. In this connection, consideration of drugs designed to treat syphilis and analysis of their effectiveness and side effects to identify the best drugs for this disease is of particular relevance.

Objective:

To study the mechanism of action and side effects of drugs against syphilis and to select from the studied drugs the most effective among those presented nowadays.

Methods of the study:

In the course of the study, 15 preparations of different derivatives were studied. Penicillin antibiotics (6 drugs) - benzylpenicillin potassium, sodium and novocaine salts, bicillins 1,3,5, cephalosporins (1 drug)- ceftriaxone (longacef),tetracyclines (2 drugs)- doxycycline, erythromycin, bismuth preparations (3 preparations)-biyoquinol, bismoverol, pentabismol, iodine-potassium iodide and arsenic preparations (3 preparations)-sulfarsfenamine, novarsenol, acetarsol. The study was conducted at the Voronezh State Medical University named after N.N. Burdenko. N.N. Burdenko Voronezh State Medical University". We evaluated such parameters as: individual tolerability of the drug, duration of action, spectrum of action, side effects and efficacy of use.

Conclusion:

Many antisyphilitic drugs have been shown to be effective on the basis of the data obtained in the study. Penicillin drugs and their derivatives are the drugs of primary choice in the therapy of syphilitic infection and are given first place among the prescriptions, but increasingly frequent cases of intolerance manifested as skin itching, allergic dermatitis, urticaria, sometimes anaphylactic shock. In this regard, the importance of broad-spectrum antibiotics, which have been shown to be sufficiently effective in their use, should not be overlooked.

Keywords

syphilis, drug, efficiency, treatment

Full Text

VI. АКТУАЛЬНОСТЬ

Сифилис является заболеваний, представляющих одну из серьезных проблем медицины, характеризующихся достаточно высоким числом регистрируемых больных, трудностями в диагностике и лечении. В связи с чем, особую актуальность приобретает рассмотрение препаратов, предназначенных для лечения сифилиса, и анализа их эффективности и побочных эффектов для выделения наилучших препаратов для данного заболевания.

VII. ЦЕЛЬ

Изучить механизм действия и побочные эффекты препаратов против сифилиса и выделить из исследуемых препаратов наиболее эффективные в ряду представленных в наше время.

VIII. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ

В ходе исследования было изучено 15 препаратов разных производных. Пенициллиновые антибиотики (6 препаратов) - бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соли, бициллины 1,3,5, цефалоспорины (1 препарат)- цефтриаксон (лонгацеф),тетрациклины (2 препарата)- доксицилин, эритромицин, препараты висмута (3 препарата)- бийохинол, бисмоверол, пентабисмол, препарат йода-калия йодид и препараты мышьяка (3 препарата) - сульфарсфенамин, новарсенол, ацетарсол. Исследование проводилось на базе «Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко». Оценивались такие параметры как: индивидуальная переносимость препарата, длительность действия, спектр действия, побочные эффекты и эффективность применения.

IX. РЕЗУЛЬТАТЫ

Было выявлено, что пенициллиновые антибиотики являются наиболее эффективными, работают на всех стадиях сифилиса и занимают основное место в лечении. Используют как короткодействующие (бензилпенициллина калиевая, натриевая соли), так и длительнодействующие (бициллины, новокаиновая соль бензилпенициллина). Что касается цефалоспоринов и тетрациклинов, они уступают по эффективности пенициллиновому ряду, но их использование дает возможность проводить терапию при аллергических реакциях на пенициллиновый ряд, однако в большинстве случаев выбирают тетрациклины, так как цефалоспорины могут вызывать перекрестную аллергию.

Препараты мышьяка в современном лечении применяют редко, и как правило, при непереносимости представленных ранее препаратов, а также при противопоказаниях к препаратам висмута. Данная группа препаратов очень токсична и может вызвать осложнения, такие как нитритоидный криз, геморрагический энцефалит, лихорадку девятого дня, сальварсанные дерматиты, гепатиты, полиневриты и др, поэтому ее используют в крайних случаях.

Препараты висмута лучше переносятся больными и более эффективны в противосифилитической активности. Чаще всего данную группу препаратов используют совместно с пенициллиновым рядом. Терапевтический эффект достигается намного позже, чем при лечении препаратами пенициллина.

Препарат йода применяют на поздних стадиях сифилиса, а именно при третичном, нервном, висцеральном, а также при других формах в перерывах между курсами лечения. Данный препарат направлен на рассасывание специфических инфильтратов, и вывозят из организма мышьяк и висмут.

X. ОБСУЖДЕНИЕ

Проведенное исследовании показывает, что наиболее эффективны препараты антибиотики ряда пенициллина. Важно обратить внимание, что они незаменимы для лечения беременных женщин, при врожденной патологии и нейросифилисе. [1] Они являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. [3] В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки.

Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы. [5]

Пенициллин применяется в виде водных растворов (натриевая, калиевая растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие малорастворимые соли).

После в/м введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 минут и сохраняется 3-4 ч.

Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1-6 часов после введения в организм матери, его концентрация в кровеносном русле плода составляет 25-30% (от 10 - 50%) от уровня в материнской крови. Пенициллин выводится с мочой (50 - 70%), а также со слюной, потом, молоком и желчью. [4]

Также в работе Гаджиевой Х.М., 2006г., проведена оценка эффективности бензатинпенициллина у больных с вторичным сифилисом кожи и слизистых оболочек и ранним скрытым сифилисом. Полная негативация произошла у 92% пациентов с вторичным сифилисом кожи и слизистых оболочек за 4 года наблюдения после лечение бензатинпенициллином 2,4 млн ЕД 1 раз в неделю. У больных ранним скрытым сифилисом после лечения бензатинпенициллином 2,4 млн ЕД 1 раз в неделю негативация КСР произошла у 61% в течение 20 дней. Эти данные совпадают с данными других исследователей, проводивших лечение ранних форм сифилиса пенициллином ежедневно по 1.2 млн ЕД в течение 20 дней. [2]

Побочными эффектами являются: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофиллия, ангионевротический отек, может быть анафилактический шок.

XI. ЗАКЛЮЧЕНИЕ

На основе данных, полученных в ходе исследования, было выявлена эффективность многих противосифилитических препаратов. Препараты пенициллина и его производные являются препаратами главного выбора в терапии сифилитической инфекции и им отдается первое место среди назначения, но все чаще встречаются случаи непереносимости, проявляющиеся в виде кожного зуда, аллергического дерматита, крапивницы, иногда анафилактического шока. В связи с этим не стоит упускать и значение антибиотиков широкого спектра, которые показали достаточную эффективность в применении.

About the authors