COMPARATIVE CHARACTERISTICS OF PREPARATIONS BASED ON ROSEHIP FRUITS

Full Text

Актуальность. В современном мире ухудшающейся экологии, изменения климатических условий, повышенной физической и умственной нагрузки, постоянных перекусов в системах быстрого питания человек недополучает необходимых биологически активных веществ. Поэтому обеспечение населения продуктами, богатыми БАВ – является важной задачей. Казалось бы, рынок полон различных комплексных добавок. Но, все чаще появляются сообщения о проявлении аллергических реакций на синтетические витамины и невысокую их усвояемость. Потребители обращают внимания на натуральные препараты растительного происхождения. Одним из наиболее перспективных кандидатов среди растений наших широт является шиповник. Содержание аскорбиновой кислоты в нем широко варьирует от места произрастания и факторов среды и может достигать 4-14 % [1 - 2], но зачастую колеблется в пределах 0,3 – 2 % [3 – 7]. Витамин С обладает целым рядом полезных свойств: антиоксидантным, противовоспалительным, противосклеротическим, иммуномодулирующим свойствами, способствует синтезу коллагена и т.д.. Также плоды шиповника содержат каротиноиды, витамины группы В, К1, Р, Е, полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК), пектиновые вещества, органические кислоты (в основном яблочную и лимонную) и полифенолы (дубильные вещества, флавоноиды, катехины), которые обуславливают довольно сильные антиоксидантные свойства препарата [1] и усиливают эффект аскорбиновой кислоты [8]. Кроме того, благодаря наличию органических кислот и флавоноидов шиповник обладает гепатопротекторным и желчегонным действием. Используется для усиления оттока желчи и лечения заболеваний печени. Таким образом, направленность действия препаратов на основе шиповника зависит от количественного содержания определенных видов БАВ, которое в первую очередь определяется видом сырья и способом приготовления препарата.

На фармацевтическом рынке представлено огромное количество препаратов на основе шиповника. В основном это: сиропы, масла, сами плоды. Но, в последние годы на рынке появляются и новые виды, такие как водорастворимый экстракт, таблетированный и капсульный шиповник. Многие из этих препаратов содержат вспомогательные вещества, не всегда полезные для организма. К тому же, производитель не всегда указывает количественное содержание даже самого активного компонента – витамина С. Поэтому целью работы стало: провести сравнительный анализ, представленных на рынке России препаратов на основе плодов шиповника по составу биологически активных веществ, содержанию вспомогательных веществ, биологической активности и определить эффективность препарата и целесообразность его выбора.

Материал и методы исследования. В работе были использованы поисковые, описательные, аналитические и экспериментальные методы исследования. Поиск осуществляли с помощью сети интернет и проводили анализ всех монопрепаратов на основе шиповника (без других растительных добавок) из первой сотни предложенных вариантов. Было проанализировано следующее количество препаратов: масло шиповника – 6; сиропы типа «Холосас» - 4; сиропы - 31; водорастворимые экстракты – 4; таблетки и капсулы на основе сухого экстракта – 4; плоды шиповника сухие - 15. Анализ проводили по составу действующих БАВ (если он был указан), составу вспомогательных веществ, фармакологическому эффекту (действию).

Препараты общеукрепляющего действия (по 1 препарату каждого вида) были экспериментально проанализированы на содержание кислоты аскорбиновой, (если в инструкции не имелось таковых указаний) и на сорбционную активность по отношению к ионам свинца, который проявляет высокую адсорбтивную активность [9]. Для анализа были выбраны: «Шиповник форте» производства ООО «Квадрат - С» (таблетки массой 0,58 г); «Шиповник. Витамин от природы» производства ООО «Здоровая семья Сибирь» (сухой экстракт в капсулах); водорастворимый экстракт шиповника производства ООО «Кофейная компания «Вокруг света»; плоды шиповника производства ЗАО фирма Здоровье. Нерастворимые измельченные препараты (таблетки (0,58 г) и плоды (1 г)) заливали 100 мл дистиллированной воды и выдерживали 40 мин при температуре 40°С, достигая максимального выхода аскорбиновой кислоты [10]. Температура была выбрана приближенной к температуре тела человека. Сухие экстракты, массой 0,5 г, также заливали дистиллированной водой (100 мл) с температурой 40°С, но не выдерживали. Все экстракты фильтровали, охлаждали, и титровали раствором I2 (0,001 N или 0,01 N в зависимости от содержания кислоты) в присутствии индикатора крахмала, согласно методике, описанной в [3]. Содержание аскорбиновой кислоты в мг/г сырья рассчитывали по формуле:

где: V – объем раствора I2, пошедший на титрование, мл; F – поправочный множитель на титр раствора йода; 0,000088 – коэффициент пересчета на массу аскорбиновой кислоты; Vэкст – объем экстракта, мл; Vпр – объем пробы для титрования, мл; mсорб – масса сорбента, г.

Для исследования сорбционных свойств взятых для исследования препаратов, их навески, с массами, перечисленными ранее, заливали 0,025 М раствором Pb(NO3)2 и выдерживали при t=40°С в течение 40 мин для достижения максимальной адсорбции [10]. Концентрацию ионов свинца определяли трилонометрическим методом (0,025 М) в среде ацетатного буфера (рН=5) и присутствие индикатора ксиленолового оранжевого. Адсорбцию (А) Рb²⁺ в мг/г сырья определяли согласно [11]:

где А – адсорбция ионов Рb²⁺, мг/г сорбента; С₀ и С – начальная концентрация ионов Рb²⁺ и концентрация в момент времени t, ммоль/мл; Vэкс – объем экстракта, мл; М Рb²⁺ - молярная масса Рb²⁺, г/моль; mсорб – масса сорбента, г.

Статистическая обработка проводилась согласно стандартным методикам, относительная погрешность эксперимента не превышала 10%.

Полученные результаты и их обсуждение. Все проанализированные препараты были разделены на жидкие и твердые. Жидкие лекарственные формы на основе плодов шиповника в основном представлены маслами и сиропами. Масла встречаются не очень часто (6 предложений из 100). Применяются либо только наружно (косметические), либо наружно и внутрь.

Все масла обладают регенерирующим, противовоспалительным, противомикробным, увлажняющим и омолаживающем действием. Основная область их применения (лечение трещин, дерматозов, пролежней, псориазов, трофических язв; внутрь - в составе комплексной терапии колитов, гастрите, болезнях печени, повышенном холестерине, инфекциях) резко отличается от всех остальных представленных препаратов (сиропов и т.д.). Это обусловлено уникальным составом, содержащем в основном жирорастворимые БАВ: полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК), токоферолы и каротиноиды, витамин С [12]. Состав препаратов в инструкциях обычно указан как масло шиповника 100% или масло семян шиповника. В некоторых случаях приводится качественный состав БАВ: насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, в том числе линолевая и линоленовая, высокое содержание каротиноидов и витаминов С и Е. Указаний о способе получения масла приводятся не всегда. Лишь в одном из вариантов было обозначено, что масло получено методом холодного прессования, нерафинированное. Хотя чаще масло шиповника получают циркуляционной экстракцией органическими растворителями в аппарате типа «Сокслет» или сжиженными газами из высушенных семян шиповника, смешивая полученный экстракт с растительными маслами. Аналогов по своему фармакологическому эффекту (регенерирующему) среди водных жидких и твердых препаратов масла не имеют.

Сиропы – это наиболее часто встречающаяся из форм препарата. Такие формы просты и удобны в применение, легко дозируются (но не очень точно), хорошо всасываются, не раздражают слизистые, имеют сладкий вкус, что дает преимущество для применения в педиатрии. Анализ инструкций показал, что все сиропы имеют некоторое сходство по своему фармакологическому эффекту: общеукрепляющее, противовоспалительное, желчегонное и кроветворное действие, но направленность их действия согласно рекомендациям различается и зависит, в первую очередь, от сорта шиповника. Сиропы бывают двух видов: обладающие общеукрепляющим и иммуномодулирующим действием и сиропы типа «Холосас», обладающие желчегонным и гепатопротекторным действием (4 предложения из 100), т.к. изготавливаются из низковитаминных сортов шиповника, которые содержат большее количество органических кислот, в основном, яблочной и лимонной, но меньше аскорбиновой кислоты, чем высоковитаминные сорта [6, 7]. В состав таких сиропов, согласно инструкции входит экстракт шиповника низковитаминного и сахар. Сиропы общеукрепляющего действия встречаются гораздо чаще (31 предложение из 100). Их, как правило, готовят из высоковитаминных сортов шиповника. Эти препараты имеют более широкую направленность действия (общеукрепляющее, иммуномодулирующее, укрепление и снижение проницаемости сосудов, стимулирует регенерацию тканей, кровоостанавливающее, мочегонное, кроветворное, противовоспалительное, желчегонное, улучшает обмен углеводов, синтез гормонов), связанную прежде всего с большим содержанием витамина С.

Количественное содержание витамина С в рекомендованной суточной дозе в таких сиропах варьирует от 25 до 90 мг, но чаще всего (более чем в 60% препаратов) достигает 40-50 мг при средней норме от 70 до 100 мг в сутки. При этом, в большинстве сиропов (около 70%) встречается добавка синтетического витамина С. К тому же, все сиропы обязательно содержат очень большое количество сахара и, во многих случаях вспомогательные вещества (бензоат натрия, сорбат калия, лимонную кислоту).

Твердые препараты на основе плодов шиповника представлены сухими экстрактами и высушенными плодами. Твердые лекарственные формы, как правило, обеспечивают лучшую сохранность лекарственного вещества и могут храниться без консервантов. И следует ожидать, что в данных препаратах вспомогательных веществ меньше, т.е. они более натуральны. Поэтому представляло интерес проанализировать качественный и количественных состав данных препаратов, направленность их действия и сравнить с жидкими формами.

Сухие экстракты представляют собой довольно-таки новые формы препаратов и встречаются не часто (8 предложений из 100). Продаются в виде самого экстракта (водорастворимого), в виде капсул и таблеток, но направленность действия у всех одинаковая: общеукрепляющая, иммуномодулирующая и тонизирующая. Состав препаратов на основе экстракта сухого представлен в таблице 1.

Таблица 1 – Состав и направленность действия препаратов на основе экстракта шиповника сухого

Суточная доза			Действие / Рекомендации
Кол-во	БАВ	Вспомогательные вещества
Таблетки (число предложений из 100: 2)
2,3 – 3,75 г	Вит. С 150 – 240 мг; Полифенолы 120 мг.	МКЦ, аск. кис-та, ПВП, стеарат Mg	Иммуномодулирующее, антиоксидантное, регенерирующее (синтез коллагена), желчегонное.
Капсулы (число предложений из 100: 2)
1 г	В1, В2, В3, В5, К, Е, С, дуб. в-ва; пектины, ябл. и лим. к-ты. К, Са, Mg, Cr, Fe, Mn, F*	-	Общеукрепляющее, иммуномодулирующее, диуретическое, гипотензивное, противосклеротическое, укрепление сосудов, улучшение кроветворения, пищеварения и т.д.
Водорастворимый (число предложений из 100: 4)
2 г – 24 г	Флавоноидов 15 мг; Вит. С 70 мг	-	Общеукрепляющее, тонизирующее, противоинфекционное, противосклеротическое, кроветворное.

 

Следует отметить, что все представленные препараты удобны в использовании. Однако, для водорастворимых экстрактов в инструкции не приводятся нормы суточной дозы, но указано содержание БАВ в разовой дозе. Исходя из рекомендаций наиболее часто встречаемого препарата (3 г на 150 мл воды) мы рассчитали, что для восполнения суточной нормы витамина С его придется приготовить и выпить 1200 мл, что навряд ли возможно. Для капсул был приведен лишь качественный состав. Для таблеток, только в одном из препаратов имелось указание на количественное содержание витамина С, и оно достаточно высокое в рекомендованной дозе, но достигается путем добавления синтетической кислоты. При этом в состав таблеток входят вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), поливинилпирролидон (ПВП), стеарат магния. Все это снижает ценность препарата как натурального продукта и увеличивает риск возникновения аллергических реакций.

Плоды шиповника представляют собой полностью натуральный продукт. Как и сиропы, их можно разделить на два типа: препараты на основе низковитаминных сортов (4 предложения из 100), обладающие желчегонным и гепатопротекторным, а также противосклеротическим действием, способствующие укреплению иммунитета, защитных свойств организма, укреплению сосудов. Но чаще встречаются плоды высоковитаминных сортов общеукрепляющего действия (11 предложений из 100). В инструкциях в основном указывают следующую направленность действия: общеукрепляющее, иммуномодулирующее, противовоспалительное, противосклеротическое, улучшение проницаемости сосудов, работы сердца, кроветворное, желчегонное, диуретическое. Гиповитаминоз С и Р. Указания на сорт шиповника – майский, были обнаружен лишь в 27 % случаев. В остальных – указания отсутствовали. Как видно из описания, плоды шиповника, подобно сиропам, проявляют сходный фармакологический эффект, но имеют разную направленность действия в зависимости от сорта шиповника. Количественные данные по содержанию БАВ отсутствовали, как и в случае некоторых других категорий препаратов, описанных ранее. В связи с этим были проанализированы литературные данные (таблица 2).

Таблица 2 – Количественное содержание некоторых БАВ в плодах
и сухом экстракте шиповника

БАВ	Высушенные плоды шиповника	Экстракт шиповника сухой
Витамин С, %	0, 304 [3]; 0,45 [4]; 1,51-1,78 [5]; 2,46 – 5,2 [6], 0,72 [7]	1,98 [3], 0,64 [15]
Каротиноиды, мг%	5,5 - 47,7 [5], 5-140 [6], 10 (в семенах) [16]	16,7 [15]
Токоферолы, мг%	22,7–39,5 [5], 170-200 (в семенах) [16]	40 [15]
Жирные масла, в т.ч. ПНЖК, %	около 10 (в семенах) [16], 2,5 (свободные кислоты 0,074) [19]	0,19 (свободные кислоты 0,033) [15]
Полифенольные соединения	1,39 мг % (фенолкислоты) [3], 5,8% (дубильные вещества) [4]	3,32 мг% (фенолкислоты) [3], 52,9 % (полифенольные соединения) 37 мг% (фенолкислоты) [15]
Флавоноиды, %	0,142 [3], до 4 [6], до 3 – 4 [13]	0,44 [3], 1,9 [15], 0,74 [17]
Органические кислоты (яблочная, лимонная), %	3,72 [4], 4,36 [3], 4,1 [18]	7,2 [3], 0,2 [15], 1,85 [17]
Пектины, %	11,7 (полисахариды) [3], до 4 [6], 2,8 [7], 12,4 [13], 13,05 [18]	19,6 (полисахариды) [3], 16,08 (полисахариды); 9,44 [15], 3,1 [17]

 

Из таблицы видно, что количественное содержание некоторых видов БАВ может значительно варьировать даже по одному виду препарата, так как зависит от многих факторов, о которых мы говорили ранее. Тем не менее, по некоторым БАВ количественные показатели имеют сравнимые значения, что говорит о сходной биологической активности и примерно одинаковой эффективности рассмотренных препаратов. Однако, мы обнаружили, что не только в самих плодах шиповника, но и в сухом экстракте содержатся полисахариды, в том числе и пектины (растворимые полисахариды), которые, являются хорошими сорбентами [9] и обуславливают гиполипидемическое [13] и антитоксическое действие препаратов [10, 14] по отношению к ионам тяжелых металлов.

С целью определения сорбционной активности и количественного содержания витамина С (в случаях отсутствия в инструкции) в разных группах препаратов общеукрепляющего действия нами была проведена серия экспериментов, результаты которых представлены в таблице 3.

 

Таблица 3 – Сорбционная активность по отношению к ионам свинца и количественное содержание витамина С препаратов на основе шиповника.

Вид препарата	Витамин С		Сорбция Pb2+
	мг/г препарата	мг в реком. сут. дозе	мг/г препарата
Плоды измельченные	8,28 ± 0,49	82,83 ± 4,92	74,25 ± 5,18
Водорастворимый экстракт		70*	78,36 ± 4,34
Капсулы (сух. экстракт)	11,44 ± 0,44	11,44 ± 0,44	170,78 ± 11,12
Таблетки	137,34 ± 4,23	315,88 ± 9,73	184,82 ± 9,43
Сиропы		50*	0

* - данные инструкции.

 

Было обнаружено, что все препараты, кроме сиропа шиповника обладают сорбционной активностью. Самой большой величиной адсорбции обладают таблетки и сухой экстракт, содержащийся в капсулах. При этом капсулы не восполняют суточную потребность в витамине С, а у таблеток она превышена в 3 раза, но за счет добавки синтетической кислоты. Шиповник и водорастворимый экстракт имеют средние значения того и другого показателя, которые покрывают суточную потребность в аскорбиновой кислоте, и, что не мало важно, являются полностью натуральными препаратами.

Сравнительный анализ препаратов на основе плодов шиповника, представленных на рынке, показал, что все препараты, помимо сходной биологической активности, обусловленной содержанием витамина С и других БАВ (подобным качественным составом БАВ), которые в зависимости от сорта шиповника и способа приготовления препаратов, все же находятся в них в разных количествах и имеют специфическую направленность действия. По наиболее выраженному функциональному назначению все препараты можно разделить на три группы: регенерирующего действия, общеукрепляющего и желчегонного. Следовательно, выбор препарата в первую очередь должен базироваться на цели его использования. Для лечения кожных заболеваний – необходимо использовать масла, которые обогащены ПНЖК и витамином Е. Эти препараты абсолютно натуральные продукты, но различаются способом приготовления масла, который многие производители не указывают. Для лечения печени необходимо выбирать препараты желчегонного действия, к которым относят сиропы типа «Холосас» и плоды шиповника высушенные на основе низковитаминных сортов, содержащие в своем составе наибольшее количество органических кислот, по сравнению с другими препаратами. Больше всего препаратов в группе общеукрепляющего действия: сиропы, водорастворимый экстракт, таблетки и капсулы на основе сухого экстракта, плоды шиповника. Все они наиболее богаты витамином С. Каждый из этих препаратов имеет свои достоинства и недостатки. Сиропы, наиболее часто встречающиеся из препаратов, имеют в своем составе более 60% сахарозы, что уже ограничивает круг потребителей. К тому же во многих сиропах в рекомендуемой суточной дозе содержится 40-50 мг аскорбиновой кислоты, что не восполняет суточной потребности в ней, а в препаратах имеются добавки вспомогательных веществ.

Выводы. Наше исследование показало, что по содержанию витамина С наиболее эффективным является применение таблетированной формы. Однако, таблетки содержат добавку синтетической аскорбиновой кислоты и вспомогательные вещества, что увеличивает риск аллергический реакций. Среди натуральных препаратов наилучшие показатели у плодов шиповника и водорастворимого сухого экстракта. Однако, экстракт из плодов шиповника придется готовить самостоятельно, а в случае водорастворимого экстракта, для восполнения суточной потребности в витамине С его придется выпить более литра. К тому же, экспериментально было показано, что все препараты из этой группы, кроме сиропов, обладают адсорбционной активностью по отношению к ионам свинца. Это обстоятельство расширяет список полезных свойств данных препаратов и увеличивает эффективность их применения, особенно в условиях неблагоприятной экологической обстановки и неправильного питания, богатого жирами.

About the authors

Elena E. Zotova

ФГБОУ ВО ВГМУ им. Н.Н. Бурденко Минздрава России

Author for correspondence.
Email: zotova1109@yandex.ru
SPIN-code: 9117-4317

к. хим. н., доцент кафедры клинической лабораторной диагностики

Russian Federation

Elena I. Ryabinina

ФГБОУ ВО ВГМУ им. Н.Н. Бурденко Минздрава России

Email: ryabinina68@mail.ru
SPIN-code: 4156-0260

к. хим. н., доцент кафедры клинической лабораторной диагностики

Russian Federation

Алина F. Livanova

ФГБОУ ВО ВГМУ им. Н.Н. Бурденко Минздрава России

Email: livanova_982006@mail.ru
Russian Federation

Anastasia D. Salnikova

ФГБОУ ВО ВГМУ им. Н.Н. Бурденко Минздрава России

Email: rybina_02@inbox.ru
Russian Federation

References

Supplementary files

There are no supplementary files to display.