DOSAGE FORMS BASED ON THE MEDICINAL PLANT MOMORDICA CHARANTIA L

Full Text

Актуальность. Возникновение и течение каждого заболевания является причиной нарушение дисбаланса либо нехватка работы секреторных и висцеральных органов. Причиной из всех известных заболеваний как сахарный диабет является недостаточность работы бета клеток поджелудочной железы при первой форме сахарного диабета, нечувствительность клетки к инсулину при второй формы сахарного диабета [1, 18]. Сахарный диабет, по определению ВОЗ и ООН, относят к эндокринным заболеваниям с эпидемической характеристикой распространенности, что привело ООН принять резолюцию по борьбе с сахарным диабетом. В Узбекистане функционирует городские и областные эндокринологические центры, поликлиники, городские и в сельской местности семейные поликлиники, врачебные пункты для ранней диагностики и лечения сахарного диабета и его осложнений [2, 19]. На фармацевтическом рынке существуют различные группы лекарственных средств для лечения сахарного диабета (препараты гормонов поджелудочный железы, синтетические гипогликемические препараты как производные сульфонилмочевины, бигуаниды, тиазолидиндионы, препараты комбинированного, растительного происхождения арфазетин и др.). Фруктовый экстракт Momordica charantia L. (Cucurbitaceae) показал многообещающую противодиабетическую активность в клинических испытаниях. Однако они остаются недостаточно используемыми из-за недостаточной стандартизации и отсутствия рецептуры, содержащей их смесь [3, 20]. Различные лекарственные формы, которые существует на рынке фармацевтической отрасли сегодняшнего дня неодинаково. Все они имеет своё специфичность и разные лекарственные формы. Например, чай из момордики под названием Королевский Король (Royal King) напиток Lo Han Kuo (Momordica Tea), производимой Китайской народной республике в каждом пакетике содержится 14 гр. экстракта всего 10 пакетиков в общем объёме 140 гр. Чай является оздоровительным, восстанавливающий тонус человеческого организма, основой является плоды момордики гросвенорской, вспомогательное вещество консервированный сахар [8, 25]. А другие производимые товары американских фармацевтических фирм имеет различные лекарственные фирмы и дозы. Капсулы из момордики как пищевая добавка содержащие траву растения применяемые от диабета в народной медицине, содержится несколько активные противодиабетические вещества. По описанию авторам написано что из растения получен инсулиноподобный протеин, известный как инсулин P или полипептид P, который проявляет гипогликемические свойства при подкожном введении пациентам с диабетом 1-го типа. Она содержит харантин - комплексное стероидное вещество, которое является мощным гипогликемическим веществом, способна она предотвращать опухоли, уничтожать уже образовавшиеся раковые клетки, бактерии и вирусы, особенно в мочеполовых органах [9, 26]. Кроме капсулы момордики существует также экстракты в дозе 200 мг до 1000 мг в зависимости от тяжести заболевания и способом его применения. Момордика очень богата железом и бета-каротином, а кальция и клечатки в ней больше, чем в броколли, в 2 раза. Лечебные действие ученые приписывают агглютинину гликопротеину, который горькая дыня содержит в большом количестве [10, 27]. Таблетки момордики производимый из фармацевтической фирмы “HIMALAYA” используется при лечении многих заболеваний, в том числе рака и сахарного диабета. Оно также применимо при опухолях, астме, кожных инфекциях и гипертонии, нарушениях зрения. Улучшает процессы пищеварения и метаболизма, укрепляет иммунитет. Himalaya Карела, также известная как Горькая дыня или Momordica Charantia - это растение, которое помогает поддерживать нормальный уровень сахара в крови и поддерживает функции организма в надлежащем рабочем состоянии [11, 28]. Himalaya Karela - натуральный травяной экстракт. У него ряд полезных свойств как способствующие поддержанию нормального уровня сахара в крови и моче, помогает достичь положительного эффекта регулирования сахара, подавляя нейронную реакцию на стимулы сладкого вкуса, считается отличным очистителем крови, содержит полипептид, который похож на бычий инсулин, заботится о здоровье поджелудочной железы, поддерживает здоровье печени, считается очень полезной для состояния кожи благодаря своим детоксицирующим свойствам, помогает в пищеварении, способствует естественному метаболизму организма, считается мощным детоксикатором, помогает поддерживать естественный уровень триглицеридов и холестерина в печени и крови, способствует поддержанию нормальной работы иммунной системы [12, 29]. По меньшей мере, три различные группы составляющих в Кареле имеют преимущества в поддержании нормального уровня сахара в крови. К ним относятся смесь стероидных сапонинов, известных как харантин, инсулиноподобные пептиды и алкалоиды. В момордике также содержится гурмарин, полипептид, который считается похожим на бычий инсулин, и который был показан в экспериментальных исследованиях для достижения положительного регулирующего эффекта сахара путем подавления нейронной реакции на стимулы сладкого вкуса. На самом деле имя Гурмарин происходит от хинди слова “Гурмар”, означающего “сахароуловитель”. Плоды карелы регулярно употребляются в индийском рационе питания [13, 30]. Горькая дыня богата железом и содержит в два раза больше бета-каротина чем брокколи, в два раза больше кальция чем шпинат, в два раза больше калия чем бананы и содержит витамины С и В 1-3, фосфор и здоровую клетчатку. Считается, что он полезен для печени и содержит инсулин. К настоящему времени в горькой дыне обнаружено не менее 32 активных компонентов, включая бета-ситостерин-дглюкозид, цитруллин, ГАМК, лютеин, ликопин и зеаксантин. Питательный анализ показал, что горькая дыня богата калием, кальцием, железом, бета-каротином, витаминами В1, В2, В3 и С, а также другими веществами [14, 31]. Лекарственные препараты из других фармацевтических производителей, содержит экстракты момордики которые эффективно применяются в тайской традиционной медицине для профилактики при генетической предрасположенности, для лечения сахарного диабета и снижения уровня сахара в крови. Момордика харанция содержит множество микроэлементов и полезных веществ: аминокислоты, алкалоиды, сапонины, гликозиды, смолы, фенолы, масла, кальций, калий, бета-каротин, а также уникальные вещества харантин и момордицин обладая высоким гипогликемическим эффектом, препарат не вызывает гипогликемии, по своему действию имеет много общего с инсулином и может использоваться в качестве его безопасной альтернативы [15, 32]. Растительные капсулы усиливают действие пероральных гипогликемических препаратов, рекомендуются к использованию в лечении как инсулинозависимого сахарного диабета, так и инсулиннезависимого диабета. Регулярный прием момордики снижает уровень глюкозы в крови, действуя в нескольких направлениях как стимулирующие поглощение углеводов скелетными мышцами, блокирует всасывание глюкозы в кишечнике, защищает клетки поджелудочной железы, регенерирует поврежденные и стимулирует появление новых бета-клеток, улучшает функцию поджелудочной железы по выработке инсулина и пищеварительных ферментов, подавляет процесс гликонеогенеза - синтез глюкозы печенью из жиров и белков, замедляет формирование продуктов гликирования, повышает чувствительность усваивающих глюкозу клеток к инсулину, снижает резистентность к инсулину, помогают контролировать уровень сахара в крови и нормализуют артериальное давление, уменьшают риск возникновения осложнений сахарного диабета [16, 33]. Стимулирует процесс детоксикации организма от токсинов, нитратов, тяжелых металлов, вязкость которых препятствует правильному обмену веществ, безопасно очищает сосуды, препятствует образованию холестериновых бляшек, снижает вероятность возникновения инфарктов, инсультов и атеросклероза. Натуральный препараты на основе момордики регулирует углеводный обмен, стимулирует метаболизм и поддерживает нормальное функционирование эндокринной системы, снижает чрезмерный аппетит, быстро выводит избыточный жир из организма, способствует похудению. Препарат, действуя в качестве мощного средства нормализации пищеварительных процессов, улучшает работу желудочно-кишечного тракта, оказывает защитное воздействие на печень, предотвращает чрезмерное повышение уровня билирубина, способствует регулярной секреции желчи, снимает воспаление поджелудочной железы, помогает при язвах желудка, оказывает лечебное воздействие при хроническом панкреатите и ацидозе, возникшем в результате сахарного диабета [17, 34]. Обладает сильными противовоспалительными свойствами, останавливает рост опухолей, снижает риск возникновения рака поджелудочной железы. Повышает сопротивляемость организма к инфекциям (вирусам, бактериям, грибкам), улучшает состояния кожи, помогает в лечении трофических язв при сахарном диабете, устраняет зуд, пятна на коже [35]. При приеме капсул момордики заметно улучшается самочувствие, проходит хроническая усталость и повышенная утомляемость, увеличивается острота зрения. Растительный препарат на основе момордики эффективное и безопасное средство для профилактики и лечения сахарного диабета, рекомендован к приему как диабетикам, так и людям с повышенным содержанием глюкозы в крови [36]. Momordica charantia L. (Cucurbitaceae) - популярный овощ в африканских странах, Индии и Китае. Доклинические исследования показали, что препараты M. charantia снижают повышенный уровень глюкозы в крови [37]. Это действие происходит через несколько механизмов, включая регенерацию β-клеток, стимулирование секреции инсулина, усиление периферической утилизации глюкозы, ингибирование глюкогенных ферментов глюкозо-6-фосфатазы и фруктозобифосфатазы, увеличение высвобождения адипонектина и ингибирование 11β-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 среди другие [38]. Однако, несмотря на его универсальность в лечении СД, продемонстрированную в доклинических исследованиях, более ранние метаанализы клинических испытаний препаратов M. charantia не выявили существенной пользы для пациентов с СД [39], при этом самые последние исследования указывают на низкое качество доказательств, ссылаясь на неадекватно стандартизированные лекарственные формы в качестве основного беспокойство [40]. Более того, исследования показали, что сочетание экстрактов видов растений лучше справляется с хроническими заболеваниями, такими как СД, чем один экстракт. Таким образом, предельный противодиабетический эффект М. препараты чарантии могут быть улучшены путем смешивания с соответствующими видами растений с известными противодиабетическими свойствами, такими как Abelmoschus esculentus (мальвовые) [41]. Экстракт, фракции и чистые соединения Abelmoschus esculentus ингибируют α-глюкозидазу и α-амилазу, усиливают функцию панкреатических островков Лангерганса, удаляют активные формы кислорода (АФК) в поджелудочной железе с помощью повышенных антиоксидантных ферментов (глутатионпероксидаза (GPx), супероксиддисмутаза (SOD), глутатион (GSH) и каталаза) [42]. Целью исследования является разработка капсулированной лекарственной формы, содержащей экстракты сухофруктов Momordica charantia L. Материал и методы исследования. Объектом нашего исследования является лекарственные растения из семейства тиквенных Momordica charantia L. с давних времен применяемые в народной медицине как гипогликемическое средство. На фармацевтическом рынке существует различные формы лекарственные формы и биодобавки на основе момордики, в этом обзоре тоже рассмотрим формы лекарственных средств момордики. Материалами данного исследования является лекарственные формы растения Momordica charantia L. Дизайн эксперимента включал в себя два этапа: сначала для определения оптимальной дозы смеси экстрактов для адекватного контроля гликемии была использована методология поверхности реакции (RSM) с пятиуровневым двухфакторным центральным композитным поворотным дизайном (CCRD). Паратетры экстракта Momordica charantia L выступали в роли независимой переменной, уровень глюкозы в плазме натощак (FPG) был зависимым фактором [4, 21]. На втором этапе была применена конструкция смеси D-optimal для изучения влияния взаимодействия оптимальной дозы и выбранных вспомогательных веществ на текучесть гранул и время распада капсул [5, 22]. Более того, квадратичная модель второго порядка определила взаимосвязь вспомогательных веществ и желаемых качественных характеристик капсул. Достоверность предсказанных моделей была подтверждена. Полученные результаты и их обсуждение. Результаты показали, что комбинированная доза 175 A. esculentus и 281 M. charantia (мг/кг) значительно снижала уровень FPG по сравнению с носителем на 14-й день (средняя разница -2,7 ± 0,21, р < 0,001) [6, 23]. Эта доза была использована для приготовления капсулы по 600 мг (DM083) с 76%-ной лекарственной нагрузкой. DM083 содержал 40,4 ± 0,62 мг общего количества полифенолов GAE/ gDW, 12 пиков отпечатка пальца ВЭЖХ и 26,6 ± 4,75 мин среднего времени распада. В совокупности эти результаты показали, что смесь фруктовых экстрактов M. charantia и A. esculentus может быть приготовлена в стабильной капсулированной лекарственной форме с приемлемыми стандартами качества. Дальнейшие биологические исследования, такие как анализ токсичности и долгосрочные исследования эффективности разработанных капсул, могут быть проведены до начала крупномасштабного коммерческого производства [7, 24]. Результаты нашего исследования является получение готовую лекарственную форму, тоже как вышеописанные лекарственные формы, требующие технологию, фасовку и маркировку препарата по нормативно техническим документациям [43]. Вырашиванного лекарственного растения момордика харанция в наших условиях по исследование показывает, что содержит вышеописанные активные химические соединения как харантин, момордицин, алкалоиды, сапонины, аминокислоты, минералы и др. компоненты полезно для человеческого организма по итогам предыдущих статьях [44, 45]. Для приготовления экстракта используются свежие плоды Momordica charantia L были получены с огорода, абсолютный этанол, M.wt. = 46,07, цитрат натрия 99% анализ, M.wt. = 294,10, промышленный бикарбонат натрия, M.wt. = 84,01, карбонат магния, M.wt. = 84,31, лактоза, M.wt. = 342,30, тальк, галловая кислота марки ВЭЖХ, M.wt. = 170,12, кверцетин, M.wt. = 302,24, метанол, M.wt. = 32,04, ацетонитрил, M.wt. = 41,05 и трифторуксусная кислота, M.wt. = 114,02, дистиллированная вода и используется другие материалы, в том числе водяная ванна для встряхивания и роторный испаритель [46, 47]. Выводы. На основе локализованного лекарственного растения Momordica charantia L нам удалось разработать различные лекарственные формы, а также дать сравнительную характеристику этих форм с зарубежными препаратами выбора, включающими это лекарственное растение. Разработанные лекарственные формы предназначены для эффективного лечения пациентов с сахарным диабетом, онкозаболеваниям и другим, а также целенаправленного поиска новых современных комплексных препаратов.

About the authors

B. S Samadov

Bukhara State Medical Institute named after Abu Ali ibn Sino

Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology Bukhara, Uzbekistan

F. S Jalilov

Tashkent Pharmaceutical Institute

Department of Pharmaceutical Production Organization and Quality Management Tashkent, Uzbekistan

F. S Jalilova

Bukhara State Medical Institute named after Abu Ali ibn Sino

Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology Bukhara, Uzbekistan

References